給藥說(shuō)明

(1)本品只宜作靜脈滴注，長(zhǎng)期使用應(yīng)置于重病監(jiān)護(hù)室內(nèi)。靜滴速度每分鐘按體重不應(yīng)超過(guò)10μg/kg。

(2)靜滴前，將本品50mg 先用5%葡萄糖注射液2—3ml溶解，再以5%葡萄糖注射液250—1000ml 稀釋至所需濃度，輸液器要用鉛箔或不透光材料包裹使避光。

(3)溶液應(yīng)新鮮配制，用剩部分應(yīng)棄去，新配溶液為淡棕色，如變?yōu)榘底厣?、橙色或藍(lán)色、應(yīng)棄去。溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過(guò)24小時(shí)。溶液內(nèi)不宜加入其他藥品，如顏色變藍(lán)、綠或暗紅色，指示已與其他物質(zhì)起反應(yīng)，即應(yīng)棄去重?fù)Q。

(4)為按計(jì)劃達(dá)到合理降壓，最好使用輸液泵，以便精確調(diào)節(jié)流速，抬高床頭可增進(jìn)降壓效果；藥液有局部刺激性，謹(jǐn)防外滲，推薦自中心靜脈作滴注。

(5)經(jīng)治療病情已穩(wěn)定，撤藥時(shí)要給口服藥?kù)柟摊熜В换颊咄瑫r(shí)使用其他降壓藥時(shí)，本品用量要減少。

(6)少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時(shí)，需要用大量，甚至接近極量。

(7)如靜滴已達(dá)每分鐘按體重10μg/kg，10分鐘而降壓仍不滿意，應(yīng)考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。

(8)左心衰竭時(shí)應(yīng)用本品可恢復(fù)心臟的泵血功能，但伴有低血壓時(shí)，須同時(shí)加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。

(9)用本品過(guò)程中，偶可出現(xiàn)明顯耐藥性，此應(yīng)視為中毒的先兆征象，此時(shí)減慢滴速，即可消失。

(10)本品對(duì)光敏感，溶液穩(wěn)定性較差，滴注溶液應(yīng)新鮮配制并注意避光。

(11)隨訪檢查：應(yīng)用本品過(guò)程中，應(yīng)經(jīng)常測(cè)血壓，最好在監(jiān)護(hù)室內(nèi)進(jìn)行；腎功能不全而本品應(yīng)用超過(guò)48—72小時(shí)者，每天須測(cè)定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過(guò)100μg/ml，氰化物不超過(guò)3μmol/ml；急性心肌梗塞患者用本品時(shí)須測(cè)定肺動(dòng)脈舒張壓或楔嵌壓。

禁用慎用

(1)有關(guān)本品致癌、致畸、對(duì)孕婦和乳母的影響尚缺乏人體研究。在兒童中應(yīng)用的研究也未進(jìn)行。

(2)老年人用本品須注意增齡時(shí)腎功能減退對(duì)本品排泄的影響， 老年人對(duì)降壓反應(yīng)也比 較敏感，故用量宜酌減。

(3)下列情況慎用：

①腦血管或冠狀動(dòng)脈供血不足時(shí)，對(duì)低血壓的耐受性減低；

②麻醉中控制性降壓時(shí)，如有貧血或低血容量，應(yīng)先予糾正再給藥；

③ 腦病或其他顱內(nèi)壓增高時(shí)，擴(kuò)張腦血管可進(jìn)一步增高顱內(nèi)壓；

④肝功能損害時(shí)，可能本品加重肝損害；

⑤ 甲狀腺功能過(guò)低時(shí)，本品的代謝產(chǎn)物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結(jié)合，因而可能加重病情；

⑥肺功能不全時(shí)，本品可能加重低氧血癥；⑦維生素B12缺乏時(shí)使用本品，可能使病情加重。

(4)代償性高血壓如動(dòng)靜脈分流或主動(dòng)脈縮窄時(shí)禁用本品。肝腎功能減退的患者不用此藥。

不良反應(yīng)

短期應(yīng)用適量，不致發(fā)生不良反應(yīng)。

(1)本品毒性反應(yīng)來(lái)自其代謝產(chǎn)物氰化物和硫氰酸鹽，氰化物是中間代謝物，硫氰酸鹽為最終代謝產(chǎn)物，如氰化物不能正常轉(zhuǎn)換為硫氰酸鹽，則硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發(fā)生中毒。

(2)用于手術(shù)時(shí)控制降壓時(shí)，突然停藥，尤其血藥濃度較高而突然停藥時(shí)。可能發(fā)生反跳性血壓升高。

(3)以下三種情況出現(xiàn)不良反應(yīng)：

①血壓下降過(guò)快過(guò)劇，出現(xiàn)眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經(jīng)緊張或焦慮、煩躁、胃痛、反射性心動(dòng)過(guò)速或心律不齊，癥狀的發(fā)生與靜滴給藥速度有關(guān)，與總量關(guān)系不大；

②硫氰酸鹽中毒或逾量時(shí)，可出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識(shí)喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短；

③氰化物中毒或超極量時(shí)，可出現(xiàn)反射消失、昏迷、心音遙遠(yuǎn)、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。惡心、嘔吐、頭痛、食欲不振、皮疹、出汗、藥熱、劑量過(guò)大出現(xiàn)血壓下降，可引起重要器官供血不足。長(zhǎng)期使用有硫氰酸鹽中毒癥狀，嚴(yán)重過(guò)量可致昏迷、死亡。

過(guò)量則出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓并可引起冠狀動(dòng)脈或腦血管灌注減低而產(chǎn)生嚴(yán)重后果。 因此，在不能連續(xù)監(jiān)測(cè)心臟的情況下，用此藥是不明智的。其他不良反應(yīng)與此藥降解 為氰化物有關(guān)。假若劑量大或長(zhǎng)期高速滴入，則氰化物蓄積可導(dǎo)致組織缺氧、代謝性酸中毒及死亡，特別是腎功能減退的患者。如同時(shí)輸入維生素B12，則可防止這些不良 反應(yīng)。小劑量長(zhǎng)期用此藥幾天后，可導(dǎo)致硫氰酸鹽中毒，表現(xiàn)為甲狀腺功能低下、頭痛、 食欲不振、惡心、嘔吐及無(wú)力，并發(fā)展為昏迷及死亡。正鐵血紅蛋白血癥是很少見(jiàn)的并發(fā)病。

相互作用

(1)與其他降壓藥同用可使血壓劇降。

(2)與多巴酚丁胺同用，可使心排血量增多而肺毛細(xì)血管楔嵌壓降低。

(3)與擬交感胺類(lèi)同用，本品的降壓作用減弱。

注意事項(xiàng)

(1)腎功能不全而本品應(yīng)用超過(guò)48-72小時(shí)者，每天須測(cè)定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過(guò)100μg/ml；氰化物不超過(guò)3μmol/ml。

(2)下列情況慎用：腦血管或冠狀動(dòng)脈供血不足；麻醉中控制性降壓時(shí)，應(yīng)先糾正貧血或低血容量；腦病或其他顱內(nèi)壓增高；肝、腎功能不全；甲狀腺功能過(guò)低；肺功能不全；維生素B12缺乏。

(3)老年人用本品須注意增齡時(shí)腎功能減退對(duì)本品排泄的影響，老年人對(duì)降壓反應(yīng)也比較敏感，故用量宜酌減。

(4)本品不可靜脈注射，應(yīng)緩慢點(diǎn)滴或使用微量輸液泵。

(5)在用藥期間，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測(cè)血壓，急性心肌梗死患者使用本品時(shí)須監(jiān)測(cè)肺動(dòng)脈舒張壓或嵌壓。

(6)藥液有局部刺激性，謹(jǐn)防外滲。

(7)如靜脈滴注已達(dá)每分鐘10μg/kg，經(jīng)10分鐘降壓仍不滿意，應(yīng)考慮停用本品。

(8)左心衰竭伴低血壓時(shí)，應(yīng)用本品須同時(shí)加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。

(9)偶爾出現(xiàn)耐藥性，視為氰化物中毒先兆，減慢滴速即可消失。